Ostarin (MK-2866)

Ostarine ist ein SARM der zweiten Generation (selektiver Androgenrezeptor-Modulator), auch bekannt als Enobosarm oder MK-2866.

Ostarine wurde so formuliert, dass es die anabolen Wirkungen von Steroiden nachahmt, aber ohne die schädlichen Nebenwirkungen, so dass es theoretisch ein sichereres Medikament ist. Ziel ist es, dass SARMs die Wirksamkeit der Behandlung von Patienten mit Kachexie, Osteoporose und Anämie verbessern.

Ostarine (MK-2866) wurde erstmals 2001 beschrieben und vom US-Biotechnologieunternehmen GTX Inc. entwickelt. Seitdem wurde es in klinischen Studien der Phasen I, II und III untersucht.

In zwei Phase-III-Studien hat GTx berichtet, dass Ostarine bei der Behandlung von Brustkrebspatientinnen (die an Kachexie leiden) nicht erfolgreich war. Dies war auf eine nicht signifikante Verbesserung der Muskelkraft zurückzuführen, obwohl die Muskelhypertrophie (Größe) zunahm.

Dies veranlasste das Biotech-Unternehmen, Ostarine für die Behandlung von Kachexie nicht weiter zu verfolgen, sondern stattdessen MK-2866 zu modifizieren, um in Zukunft bessere Erfolge zu erzielen.

Da Ostarine erst vor kurzem entwickelt wurde, ist es nicht von der FDA für den menschlichen Gebrauch zugelassen, so dass es für Konsumzwecke nicht erhältlich ist und von Sportorganisationen wie der WADA verboten wird.

Ostarine und andere SARMs werden als “Prüfpräparate” eingestuft und sind nur für die wissenschaftliche Forschung zugelassen.

Dies hat die Hersteller von SARMs dazu veranlasst, ihre Marketingstrategie zu ändern und ihre Produkte als “Forschungschemikalien” statt als “Nahrungsergänzungsmittel” zu bezeichnen, um diese Gesetzeslücke oder Grauzone auszunutzen.

Vorteile von Ostarine

Muskelgröße und -stärke

Ostarine ahmt den Anabolismus von Anabolika nach, indem es den AR (Androgenrezeptor) stimuliert und so die Skelettmuskulatur und die Knochen stärkt.

Ostarine verstärkt auch die Aktivierung des Satellitenzyklus, was zu einer Fusion mit den Myofasern und einer Zunahme der Myonuklei im Muskel führt.

Aufgrund der gewebespezifischen Eigenschaften von Ostarine kann es die Muskelmasse erhöhen, ohne die androgenen Nebenwirkungen von Steroiden hervorzurufen, wodurch eine gutartige Prostatahyperplasie (BPH) verhindert wird.

In einer Studie an älteren Männern und Frauen haben die Teilnehmer ihr Körpergewicht um 3 % erhöht, nachdem sie 12 Wochen lang 3 mg/Tag Ostarine eingenommen hatten (1). Dies entspricht einem 80 kg schweren Mann, der 2,4 kg an Muskeln zulegt.

Diese Ergebnisse sind ermutigend, wenn man bedenkt, dass die verwendete Dosierung (3 mg/Tag) nur ein Bruchteil dessen ist, was Gewichtheber verabreichen, um ihren Körper zu verbessern.

Keine Virilisierung bei Frauen

Frauen sind besonders anfällig für Virilisierungseffekte bei der Einnahme von Steroidpräparaten; Ostarine scheint jedoch in dieser Hinsicht sicher zu sein, da die älteren Frauen in der oben zitierten Studie keine vermännlichenden Effekte erfuhren.

Fettabbau

Ostarine ist ein potenter SARM, der die Insulinsensitivität verbessert und somit den Abbau von subkutanem und viszeralem Fett fördert.

Viszerale Fettreduktion ist ein einzigartiges Attribut von Ostarine, im Gegensatz zu vielen anabolen Steroiden.

Dies ist der Grund, warum einige Steroid-Benutzer ein hervorstehendes Aussehen der Taille haben, was auf ein hohes Maß an viszeralem Fett hinweist.

Allerdings, auf Ostarine werden Sie feststellen, Fettabbau am ganzen Körper, besonders prominent in der Mitte; Verringerung der Gesamtgröße der Taille.

Ostarine hat auch positive Auswirkungen auf den Stoffwechsel, indem es den Kalorienverbrauch über den Tag hinweg erhöht und die Chancen der Anwender verbessert, in einem Kaloriendefizit zu essen. Es hat also direkte und indirekte lipolytische Wirkungen.

In einer Studie mit älteren Probanden haben die Anwender eine Verringerung der Fettmasse um 0,6 kg (1,3 lb) erfahren. Es ist anzunehmen, dass dieser Fettabbau bei nicht älteren Personen, die Ostarine mit regelmäßigem Gewichtheben und Herz-Kreislauf-Training kombinieren, stärker ausgeprägt ist.

Nebenwirkungen von Ostarine

Ostarine scheint keine Prostatahypertrophie zu verursachen, aber es reproduziert mehrere Steroid-Nebenwirkungen (siehe unten).

Unterdrückung von Testosteron

In der bereits zitierten Studie zeigten sich bei Männern, die 12 Wochen lang 3 g Ostarin pro Tag einnahmen, nur minimale Schwankungen des Serumtestosteronspiegels.

Gewichtheber, die höhere Dosen von Ostarin einnahmen, berichteten über eine normale Libido, nächtliche Erektionen und eine normale Hodengröße – bei einer Einnahme von 25 mg/Tag über 6 Wochen.

Andere Ostarine-Benutzer berichteten jedoch über niedrige Testosteronwerte nach dem Zyklus, wobei ein Benutzer 148 ng/dL berichtete, verglichen mit einem Durchschnittswert von 264-916 ng/dL (für seine Altersgruppe). Dies geschah nach einer Einnahme von 20 mg/Tag Ostarine über 8 Wochen.

Auf der Grundlage der aktuellen Forschungsergebnisse und der anekdotischen Evidenz kann man also zu dem Schluss kommen, dass Ostarine bei sehr niedrigen Dosen keine signifikante Wirkung auf den endogenen Testosteronspiegel hat. In höheren Dosen kann es jedoch eine signifikante unterdrückende Wirkung haben; dies ist für den Anwender nicht immer offensichtlich (es sei denn, es wurde getestet) und kann davon abhängen, wie das Präparat auf den Einzelnen wirkt (möglicherweise von Fall zu Fall unterschiedlich).

Hepatische Toxizität

In einer früheren Studie stiegen die Lebermarker AST/ALT bei 20 % der Teilnehmer über den Normalwert hinaus an, was auf das hepatotoxische Potenzial von Ostarine hinweist. Obwohl die Werte nicht auf extrem gefährliche Werte anstiegen, ist zu beachten, dass diese Teilnehmer nur einen Bruchteil der Dosis einnahmen, verglichen mit Fitnessstudiobesuchern, die Starin zur Körperverbesserung einnehmen.

Die Lebertoxizität von Ostarin könnte darauf zurückzuführen sein, dass es oral verabreicht wird (durch den Mund geschluckt) und daher die Leber umgehen muss, bevor es vollständig aktiv wird, was zu einer erhöhten Belastung und Entzündung dieses Organs führt.

Aus der Forschung wissen wir auch, dass andere SARMs wie LGD-4033 (Ligandrol) und RAD-140 (Testolon) das Potenzial haben, hepatozellulär-cholestatische Leberschäden zu verursachen.

Cholesterin-Probleme

Das HDL-Cholesterin (guter Typ) wurde bei einer 12-wöchigen Einnahme von 3 mg/Tag Ostarine um 27 % gesenkt. Dies ist angesichts der geringen Dosis, die in dieser Studie verwendet wurde, alarmierend; Ostarine hat also das Potenzial, das Risiko eines Herzinfarkts kurz- oder langfristig zu erhöhen – selbst bei bescheidenen Dosen.

Die Fähigkeit von Ostarine und anderen SARMs, den HDL/LDL-Cholesterinspiegel zu verzerren, kann auf ihre orale Einnahme zurückgeführt werden; dadurch wird die hepatische Lipase in der Leber bei der Aufnahme stimuliert – ein Enzym, von dem bekannt ist, dass es den HDL-Spiegel senkt und die arterielle Plaque erhöht.

Gynäkomastie und Wassereinlagerungen

Einige SARMs können den Östrogenspiegel indirekt erhöhen, indem sie stark an den Androgenrezeptor binden; dadurch steht mehr natürliches Testosteron für die Umwandlung in Östrogen zur Verfügung.

Infolgedessen haben sich einige Personen über Blähungen oder Gynäkomastie bei der Verwendung von SARMs beschwert, obwohl kein Aromatase-Enzym vorhanden ist.

Die Anwender von Ostarine berichten jedoch häufig über minimale Wassereinlagerungen, dafür aber über einen trockenen Körperbau. Die verbesserte Insulinsensitivität deutet ebenfalls auf eine minimale Wirkung von Ostarine auf dieses weibliche Sexualhormon hin, so dass das Risiko einer Gynäkomastie als gering eingeschätzt wird.

Ein Anwender bestätigte dies, indem er den Östradiolspiegel nach einem Ostarine-Zyklus testete; er lag bei einem normalen Wert von 17,4 pg/ml (durchschnittlicher Bereich: 7,6-42,6 pg/ml).

Haarausfall

Einige Ostarine-Anwender berichten über Haarausfall oder Haarausfall während ihres Zyklus, obwohl das Enzym 5-Alpha-Reduktase bei Ostarine oder anderen SARMs nicht vorhanden ist.

Der Grund für den Haarausfall ist ein erhöhter DHT-Spiegel (Dihydrotestosteron), der sich indirekt erhöht.

Wenn Ostarine mit Ihrem natürlichen Testosteronspiegel um die Bindung an den Androgenrezeptor konkurriert, gewinnt Ostarine – und hinterlässt eine höhere Menge an freiem Testosteron, das in DHT umgewandelt wird. Obwohl Fälle von Haarausfall im Vergleich zu anabolen Steroiden nicht so häufig vorkommen.

Dosierung von Ostarine

Aufgrund der fehlenden FDA-Zulassung wurden keine Dosierungsrichtlinien für Ostarine festgelegt. Allerdings sind 3 mg, 9 mg und 18 mg/Tag in klinischen Studien mit einigem Erfolg eingesetzt worden.

Diejenigen, die Ostarine zur Verbesserung der Körperzusammensetzung einnehmen, nehmen in der Regel 10-30 mg/Tag.

Frauen nehmen oft das untere Ende dieses Bereichs, d. h. 10 mg/Tag, um virilisierende Wirkungen zu vermeiden.

Man geht davon aus, dass höhere Dosen von Ostarine die Muskelhypertrophie weiter fördern können und daher effektiver sind als ein schlanker Bulking-Zyklus im Vergleich zu niedrigeren Dosen, die vorwiegend den Fettabbau fördern; es handelt sich also um einen Gewichtsverlust-Zyklus.

Höhere Dosen von Ostarine können jedoch auch die Nebenwirkungen verstärken, insbesondere Cholesterin- und Leberwerte.

Ostarin-Zyklus

Ein üblicher Zyklus nur mit Ostarine, der für Fettabbau und Muskelerhalt geeignet ist:

20mg/Tag Ostarine für 8 Wochen

Hinweis: Der obige Zyklus wird in der Regel von Männern verwendet. Frauen nehmen in der Regel 10mg/Tag für 4-8 Wochen.

In einigen Fällen kann Ostarine bis zu 12 Wochen lang eingenommen werden. Dies ist jedoch nur sinnvoll, wenn sich die Cholesterin-, Leber- und Testosteronwerte seit den ersten 8 Wochen nicht übermäßig verschlechtert haben.

Ostarine kann gleichzeitig mit anderen SARMs eingenommen werden, dies wird jedoch aufgrund eines weiteren Anstiegs des Blutdrucks und der Leberenzyme nicht empfohlen.

Wie Ostarine eingenommen wird

Ostarin wird in der Regel als orale Lösung mit einer Dosierung von 25 mg/ml geliefert und durch den Mund eingenommen.

Die Anwender können die Dosis mit einem Augentropfer oder einer Spritze abmessen, bevor sie sie in den Mund geben.

Ostarin kann auch sublingual eingenommen werden, indem die Flüssigkeit vor dem Schlucken 10-15 Sekunden lang unter die Zunge gelegt wird. Auf diese Weise kommt die Flüssigkeit mit der Schleimhaut in Kontakt und gelangt so direkter und schneller in den Blutkreislauf.

Diese Verabreichungsmethode hemmt auch den präsystemischen Stoffwechsel, was die Bioverfügbarkeit von Ostarin erhöht.

Ostarine ist manchmal in Kapselform erhältlich, wobei jede Tablette in der Regel 10 mg Ostarine enthält.

Zusammenfassung

Derzeit scheint Ostarine (MK-2866) aufgrund seiner positiven Auswirkungen auf die Insulinsensitivität und die Stimulierung der Androgenrezeptoren starke fettverbrennende Eigenschaften zu haben.

Der Muskelzuwachs ist jedoch bescheiden und sollte im Vergleich zu stärkeren SARMs wie LGD-4033 oder RAD-140 als minderwertig angesehen werden.

Die Schwere der Nebenwirkungen von SARMs wird häufig unterschätzt, und selbst milde SARMs (wie Ostarine) weisen eine Toxizität in Bezug auf Herz und Leber auf. Auch eine Testosteronsuppression ist wahrscheinlich, so dass die Anwender vorübergehend hypogonadal sind.

Im Gegensatz dazu ist Anavar, ein orales Steroid, möglicherweise sogar sicherer als Ostarine, da seine Wirkung seit mehreren Jahrzehnten durch medizinische Forschung belegt ist. Anavar hat ähnliche Nebenwirkungen wie Ostarine: Cholesterinveränderungen, erhöhte Leberenzyme und Testosteronsuppression; diese sind jedoch oft nicht problematisch, weshalb es von der FDA in der Medizin zugelassen ist.

So kann das Risiko zu belohnen Verhältnis von Anavar tatsächlich wünschenswert sein, im Vergleich zu Ostarine; vor allem, da es größere Ergebnisse in Bezug auf Fettabbau, Kraft und Muskel-Gewinne ergeben wird.